四氣五味是根據中醫理論對每種藥物經過反復臨床驗證、系統歸納和推論而得出來的高度概括，以說明各種藥物的性能。中藥炮制則常對藥物的性味產生一定的影響。如，黃連本為大苦大寒藥，經過辛溫的姜汁制後，能減低苦寒之性，即所謂以熱制寒，可以抑制其偏，稱之為“反制”;若用膽汁炮制黃連，卻能增強黃連苦寒之性，即所謂寒者益寒，稱之為“從制”。
中藥藥性是臨床用藥的基本依據，由於性味改變，治療作用也有所不同。如，生地黃主瀉，具清熱涼血、滋陰養血之功;熟地黃主補，具有補血滋腎養陰作用。這樣就使得藥物作用范圍相應擴大了。
升降浮沉是表明藥物作用於機體時的趨向。一般而言，辛、甘味藥，多為溫熱藥，屬陽，作用升浮;苦、酸、鹹味藥，多為寒涼藥，屬陰，作用沉降。中國名醫李時珍說：升者引以鹹寒，則沉而直達下焦，沉者引以姜酒，則學而上至巅頂。大凡生升熟降。故藥物經炮制後，可以改變作用的趨向。如黃柏原系清下焦濕熱藥，經酒制後作用向上，就能兼清上焦之熱;黃芩能走上焦，用酒炒制後，增強了上行清熱的作用;砂仁行氣開胃消食，作用於中焦，經鹽煮後，可以下行治療小便頻數。
歸經是以不同藥物作用於不同髒腑經絡為依據，說明某藥對某些髒腑經絡的病變起主要治療作用，是藥物功用與適應范圍的一種歸納。如，杏仁止咳，故入肺經;生姜止嘔，故入胃經。藥物的炮制很多是以歸經理論作指導的。如，酒制升提，姜制溫散，鹽制走腎而軟堅，醋制注肝而收斂等。醋制青皮能增強疏肝的作用就是一個例子。
藥材往往需要經過炮制或制成半成品後，才能方便有效地用於湯劑和其他中成藥的制備，以適應臨床的實際需要，發揮更大療效。如清寧丸中的大黃用黃酒多次蒸制之後才能供用，否則藥力太猛易產生腹痛等副作用;小兒健脾丸中的六神曲需炒制後才能起到分健脾作用;分健步丸中的虎骨油炙或沙燙之後才能粉碎制丸;爐甘石、珍珠等要水飛後才能配制應用。
